Hydroxypropyl Methylcellulose Acetate Succinate

Succinato acetato di idrossipropilmetilcellulosa (HPMCAS / AS)

L'idrossipropilmetilcellulosa acetato succinato (HPMCAS) è un polimero semisintetico derivato dalla cellulosa, ampiamente utilizzato nelle formulazioni farmaceutiche grazie alle sue proprietà uniche.

HPMCAS (idrossipropilmetilcellulosa acetato succinato)

Di solito è una polvere da bianca a biancastra. HPMCAS può aumentare la solubilità e la biodisponibilità dei farmaci scarsamente solubili, migliorando così l’efficienza di assorbimento del farmaco. Può essere utilizzato per preparare preparazioni farmacologiche a rilascio prolungato e controllato per aiutare a regolare la velocità di rilascio del farmaco per ottenere il miglior effetto terapeutico. HPMCAS è un eccipiente estremamente importante e multifunzionale in campo farmaceutico.

Conforme agli standard della Farmacopea Cinese edizione 2020 (Volume 4)

Modello e specifiche

Vero peso specifico: 1.27-1.30

Densità apparente: (g/ml, 20°C)

Tipo F: sfuso 0,2-0,3, maschiato 0,3-0,5

Tipo G: sciolto 0,2-0,5, maschiato 0,3-0,6

Proprietà filmogena: dopo l'evaporazione del solvente rimane una pellicola liscia e densa. La pellicola ha una buona trasparenza, è liscia e densa, è stabile nel succo gastrico per 3,5 ore, non forma bolle, non diventa bianca e non si dissolve. Si dissolve completamente nel succo intestinale entro 30 minuti.

Solubilità: facilmente solubile in miscela di metanolo, acetone, acetone/etanolo, acetone/metanolo, metanolo/diclorometano, etanolo/diclorometano (1:1 peso), facilmente solubile in soluzione acquosa con pH superiore a 5,0, insolubile in acqua e soluzione acida, insolubile in xilene e n-esano.

AS-H 135

HPMCP 145

Temperatura di transizione vetrosa (℃):

Forza della membrana

Permeabilità al vapore acqueo: HPMCAS ha una bassa permeabilità al vapore acqueo, il che significa che blocca efficacemente la penetrazione dell'umidità. Questa proprietà è particolarmente importante per proteggere i farmaci dall'umidità, soprattutto in ambienti ad alta umidità, per evitare che i farmaci assorbano umidità, si agglomerino o si degradino.

Igroscopicità (75% UR):

Temperatura di degradazione termica 200°C

Camera di prova umida

*Temperatura e umidità costanti

HPMCAS è un materiale enterico che può essere utilizzato come materiale di rivestimento enterico, materiale per membrane di microcapsule e materiale a rilascio prolungato, come la preparazione di granuli, compresse, capsule e persino microcapsule a rilascio prolungato. Quando si producono agenti a rilascio prolungato, la velocità di rilascio è correlata al pH.

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  01

  Rivestimento enterico

  HPMCAS è quasi insolubile nell'ambiente acido dello stomaco, ma può dissolversi rapidamente in un ambiente da quasi neutro a debolmente alcalino (come l'ambiente dell'intestino tenue).

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  02

  Agente di controllo a rilascio prolungato

  HPMCAS viene utilizzato per preparare preparazioni farmacologiche a rilascio prolungato e controllato per aiutare a regolare la velocità di rilascio dei farmaci, ottimizzando così gli effetti terapeutici e riducendo la frequenza di dosaggio.

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  03

  Veicolo solido in dispersione

  HPMCAS può aumentare la solubilità e la biodisponibilità di alcuni farmaci scarsamente solubili e migliorare l'efficienza di assorbimento dei farmaci formando dispersioni solide.

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  04

  Materiali per l'imballaggio degli alimenti

  Grazie alla sua bassa permeabilità al vapore acqueo, HPMCAS può essere utilizzato per realizzare materiali per l'imballaggio alimentare con elevate proprietà barriera, proteggendo gli alimenti dall'umidità e prolungando la durata di conservazione.

Nota speciale

Protezione ambientale: essendo un polimero basato sulla modificazione naturale della cellulosa, HPMCAS è biodegradabile, il che gli conferisce anche alcuni vantaggi nella protezione ambientale.

Vantaggi

Rispetto ad altri materiali enterici, HPMCAS presenta condizioni di conservazione più stabili, si dissolve più rapidamente nell'intestino ed è meno probabile che reagisca con i materiali di rivestimento. Ad esempio: il CAP (acetato ftalato di cellulosa) è facilmente influenzato da condizioni di alta temperatura e umidità elevata. Si idrolizzerà lentamente dopo una lunga conservazione, con conseguente aumento di acidità e viscosità; inoltre, la CAP si dissolve lentamente nell'intestino.

Il processo di produzione dell'idrossipropilmetilcellulosa acetato succinato (HPMCAS) prevede la modifica chimica della cellulosa naturale per introdurre gruppi funzionali specifici. I passaggi fondamentali sono i seguenti:

1. Preparazione della materia prima:

Seleziona materie prime di cellulosa di alta qualità, solitamente fonti naturali come pasta di legno o linter di cotone.

2.Trattamento di alcalinizzazione:

Reagire alla cellulosa con una base forte (come l'idrossido di sodio) per produrre cellulosa alcalina. Questo processo è chiamato alcalinizzazione o rigonfiamento e lo scopo è quello di aprire la rete di legami idrogeno tra le catene di cellulosa per facilitare le reazioni successive.

3.Reazione di eterificazione:

Sulla base della cellulosa alcalina vengono aggiunti come agenti eterificanti cloruro di metile e ossido di propilene e fatti reagire in determinate condizioni. Questo passaggio mira a introdurre metossi (-OCH₃) e idrossipropossi (-OCH₂CHOHCH₃) nella catena molecolare della cellulosa per formare preliminare idrossipropilmetilcellulosa (HPMC).

4.Reazione di esterificazione:

Successivamente, l'HPMC ottenuto sopra viene ulteriormente trattato aggiungendo anidride acetica e anidride succinica per introdurre rispettivamente acetile (-COCH3) e succinile (-COCH2CH2COOH), producendo così HPMCAS.

5. Neutralizzazione e lavaggio:

Una volta completata la reazione, il prodotto deve essere neutralizzato per rimuovere l'acido residuo o altri sottoprodotti della reazione e le impurità vengono rimosse mediante molteplici lavaggi con acqua per garantire la purezza del prodotto finale.

6. Essiccazione e frantumazione:

Il prodotto umido dopo il lavaggio deve essere asciugato, solitamente mediante essiccazione a spruzzo o asciugatura a tamburo. Il prodotto essiccato viene frantumato a seconda della richiesta per ottenere un'adeguata distribuzione granulometrica.

7. Controllo qualità:

Il prodotto finale sarà sottoposto a una serie di test di qualità, inclusa la determinazione di indicatori chiave come grado di sostituzione, solubilità, viscosità, ecc., per garantire che soddisfi gli standard stabiliti.

Imballaggio con cartone, rivestito con sacchetti di plastica in polietilene a doppio strato, 25 kg/barile, conservato in un ambiente fresco, asciutto e ventilato, impermeabile e resistente all'umidità, evitare alte temperature e luce solare diretta.