하이드록시프로필 메틸셀룰로오스 아세테이트 숙시네이트(HPMCAS/AS)
HPMCAS(하이드록시프로필 메틸셀룰로오스 아세테이트 숙신산염)는 셀룰로오스에서 추출한 반합성 폴리머로, 독특한 특성으로 인해 제약 제제에 널리 사용됩니다.
HPMCAS(하이드록시프로필 메틸셀룰로오스 아세테이트 숙시네이트)
일반적으로 흰색에서 회백색의 분말입니다. HPMCAS는 난용성 약물의 용해도와 생체 이용률을 높여 약물 흡수 효율을 향상시킬 수 있습니다. 최고의 치료 효과를 달성하기 위해 약물 방출 속도를 조정하는 데 도움이 되는 서방형 및 제어 방출형 약물 제제를 준비하는 데 사용할 수 있습니다. HPMCAS는 제약 분야에서 매우 중요하고 다기능적인 부형제입니다.
제품 매개변수
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목 |
색인 |
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점도 mpa.s |
20-5000 |
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건조감량(%) |
≤5.0 |
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Residue on ignition (%) |
≤0.2 |
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비소(ppm) |
≤2.0 |
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중금속(ppm) |
≤10.0 |
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아세트산 및 숙신산(%) |
≤1.0 |
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아세틸(%) |
2.0-16.0 |
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숙시닐(%) |
4.0-28.0 |
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메톡시(%) |
12.0-28.0 |
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2-하이드록시프로폭시(%) |
4.0-23.0 |
중국 약전 2020년판(제4권)의 표준을 준수합니다.
모델 및 사양
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모델 |
아세틸 함량 |
숙시닐 함량 |
평균 입자 크기 |
마킹 점도 |
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마이크로 파우더 타입 |
AS-LF |
8 |
15 |
5μm |
3mm²/초 |
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AS-MF |
9 |
11 |
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AS-HF |
12 |
6 |
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입상형 |
AS-LG |
8 |
15 |
1㎜ |
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AS-MG |
9 |
11 |
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AS-HG |
12 |
6 |
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제품 물리화학적 특성
실제 비중: 1.27-1.30
겉보기 밀도: (g/ml, 20°C)
유형 F: 느슨한 0.2-0.3, 탭핑된 0.3-0.5
G 유형: 느슨한 0.2-0.5, 탭핑된 0.3-0.6
필름 형성 특성: 용매가 증발한 후 부드럽고 조밀한 필름이 남습니다. 필름은 투명성이 좋고 매끄럽고 조밀하며 위액에서 3.5시간 동안 안정하며 거품이 생기지 않고 하얗게 변하지 않으며 녹지 않습니다. 30분 이내에 장액에 완전히 용해됩니다.
용해도: 메탄올, 아세톤, 아세톤/에탄올, 아세톤/메탄올, 메탄올/디클로로메탄, 에탄올/디클로로메탄(1:1wt) 혼합물에 쉽게 용해되고, pH 5.0보다 높은 수용액에 쉽게 용해되고, 물과 산성 용액에는 불용성이며, 자일렌 및 n-헥산에는 불용성입니다.
AS-H 135
HPMCP 145
유리전이온도(℃):
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AS-L |
120 |
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AS-M |
130 |
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금연 건강 증진 협회 |
135 |
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HPMCP |
145 |
막 강도
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AS-L |
AS-M |
AS-H |
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인장강도 Mpa |
52 |
51 |
55 |
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신장 % |
8.4 |
7.2 |
4.3 |
수증기 투과성: HPMCAS는 수증기 투과도가 낮아 수분 침투를 효과적으로 차단합니다. 이 특성은 습기, 특히 습도가 높은 환경에서 약물이 수분을 흡수하거나 응집되거나 분해되는 것을 방지하기 위해 습기로부터 약물을 보호하는 데 특히 중요합니다.
흡습성(75%RH):
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AS-LF |
7-8% |
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AS-MF |
6-7% |
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AS-HF |
5-6% |
열분해 온도 200°C
습식 테스트 챔버
*일정한 온도와 습도
응용
HPMCAS는 장용성 코팅물질, 마이크로캡슐막 소재, 서방성 과립제, 정제, 캡슐제, 심지어 마이크로캡슐 등의 서방성 소재로 사용할 수 있는 장용성 소재입니다. 서방성 제제를 만들 때 방출 속도는 pH와 관련이 있습니다.
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01장용 코팅HPMCAS는 위의 산성 환경에서는 거의 녹지 않지만, 중성 내지 약알칼리성 환경(소장 환경 등)에서는 빠르게 용해될 수 있습니다.
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02서방성조절제HPMCAS는 약물의 방출 속도를 조절하여 치료 효과를 최적화하고 투여 빈도를 줄이기 위해 서방형 및 제어 방출형 약물 제제를 준비하는 데 사용됩니다.
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03고체 분산 캐리어HPMCAS는 특정 난용성 약물의 용해도와 생체 이용률을 높이고 고체 분산체를 형성하여 약물의 흡수 효율을 향상시킬 수 있습니다.
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04식품 포장재낮은 수증기 투과성으로 인해 HPMCAS는 높은 차단 특성을 지닌 식품 포장재를 만드는 데 사용되어 식품을 습기로부터 보호하고 유통기한을 연장할 수 있습니다.
특별 참고 사항
환경 보호: 천연 셀룰로오스 변형을 기반으로 한 폴리머인 HPMCAS는 생분해성이기 때문에 환경 보호에도 일정한 이점이 있습니다.
장점
HPMCAS는 다른 장용성 물질에 비해 보관 조건이 더 안정적이고 장에서 더 빨리 용해되며 코팅 물질과 반응할 가능성이 적습니다. 예: CAP(셀룰로오스 아세테이트 프탈레이트)는 고온 다습한 환경에 쉽게 영향을 받습니다. 장기간 보관하면 천천히 가수분해되어 산도와 점도가 증가합니다. 또한 CAP는 장에서 천천히 용해됩니다.
생산 과정
HPMCAS(하이드록시프로필 메틸셀룰로오스 아세테이트 숙시네이트)의 생산 공정에는 특정 작용기를 도입하기 위해 천연 셀룰로오스를 화학적으로 변형하는 과정이 포함됩니다. 기본 단계는 다음과 같습니다.
1.원료 준비:
일반적으로 목재 펄프나 면 린터와 같은 천연 원료인 고품질 셀룰로오스 원료를 선택합니다.
2.알칼리화 처리:
셀룰로오스를 강염기(예: 수산화나트륨)와 반응시켜 알칼리 셀룰로오스를 생성합니다. 이 과정을 알칼리화 또는 팽윤이라고 하며, 그 목적은 셀룰로오스 사슬 사이의 수소 결합 네트워크를 열어 후속 반응을 더 쉽게 만드는 것입니다.
3.에테르화 반응:
알칼리 셀룰로오스를 기본으로 에테르화제로 염화메틸과 산화프로필렌을 첨가하고 특정 조건에서 반응시킨다. 본 단계는 셀룰로오스 분자사슬에 메톡시(-OCH₃)와 하이드록시프로폭시(-OCH2CHOHCH₃)를 도입하여 예비 하이드록시프로필 메틸셀룰로오스(HPMC)를 형성하는 것을 목표로 합니다.
4.에스테르화 반응:
다음으로, 상기에서 얻은 HPMC에 무수초산과 무수숙신산을 추가로 첨가하여 아세틸(-COCH₃)과 숙시닐(-COCH2CH2COOH)을 각각 도입하여 HPMCAS를 제조한다.
5. 중화 및 세척:
반응이 완료된 후 제품을 중화하여 잔류 산이나 기타 반응 부산물을 제거해야 하며, 최종 제품의 순도를 보장하기 위해 수차례의 물 세척을 통해 불순물을 제거해야 합니다.
6. 건조 및 분쇄:
세탁 후 젖은 제품은 일반적으로 분무 건조 또는 드럼 건조를 통해 건조해야 합니다. 건조된 제품은 적절한 입자 크기 분포를 얻기 위해 수요에 따라 분쇄됩니다.
7. 품질 관리:
최종 제품은 치환도, 용해도, 점도 등과 같은 주요 지표 결정을 포함한 일련의 품질 테스트를 거쳐 확립된 표준을 충족하는지 확인합니다.
포장 및 보관
이중층 폴리에틸렌 비닐 봉지로 안감을 댄 25kg/배럴의 판지로 포장하고 시원하고 건조하며 통풍이 잘되는 환경에 보관하고 방수 및 방습 기능이 있으며 고온 및 직사광선을 피하십시오.
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