Hydroxypropyl Methylcellulose Acetate Succinate
هیدروکسی پروپیل متیل سلولز استات سوکسینات (HPMCAS / AS)
هیدروکسی پروپیل متیل سلولز استات سوکسینات (HPMCAS) یک پلیمر نیمه مصنوعی مشتق شده از سلولز است که به دلیل خواص منحصر به فردش به طور گسترده در فرمولاسیون های دارویی استفاده می شود.
HPMCAS (هیدروکسی پروپیل متیل سلولز استات سوکسینات)
معمولاً پودری سفید تا مایل به سفید است. HPMCAS می تواند حلالیت و فراهمی زیستی داروهای کم محلول را افزایش دهد و در نتیجه کارایی جذب دارو را بهبود بخشد. می توان از آن برای تهیه آماده سازی دارویی با رهش پایدار و رهش کنترل شده برای کمک به تنظیم سرعت رهش دارو برای دستیابی به بهترین اثر درمانی استفاده کرد. HPMCAS یک ماده جانبی بسیار مهم و چند منظوره در زمینه داروسازی است.
پارامترهای محصول
|
مورد |
شاخص |
|
ویسکوزیته mpa.s |
20-5000 |
|
از دست دادن خشک شدن (%) |
≤5.0 |
|
Residue on ignition (%) |
≤0.2 |
|
آرسنیک (ppm) |
≤2.0 |
|
فلزات سنگین (ppm) |
≤10.0 |
|
اسید استیک و اسید سوکسینیک (%) |
≤1.0 |
|
استیل (%) |
2.0-16.0 |
|
سوکسینیل (%) |
4.0-28.0 |
|
متوکسی (%) |
12.0-28.0 |
|
۲-هیدروکسی پروپوکسی (%) |
4.0-23.0 |
مطابق با استانداردهای نسخه چینی فارماکوپه 2020 (جلد 4)
مدل و مشخصات
|
مدل |
محتوای استیل |
محتوای سوکسینیل |
اندازه ذرات متوسط |
ویسکوزیته علامت گذاری |
|
|
نوع پودر میکرو |
AS-LF |
8 |
15 |
5 میکرومتر |
3 میلی متر مربع در ثانیه |
|
AS-MF |
9 |
11 |
|||
|
AS-HF |
12 |
6 |
|||
|
نوع دانه ای |
AS-LG |
8 |
15 |
1 ㎜ |
|
|
AS-MG |
9 |
11 |
|||
|
AS-HG |
12 |
6 |
|||
ویژگی های فیزیکوشیمیایی محصول
وزن مخصوص واقعی: 1.27-1.30
چگالی ظاهری: (گرم در میلی لیتر، 20 درجه سانتیگراد)
نوع F: شل 0.2-0.3، ضربه زدن 0.3-0.5
نوع G: شل 0.2-0.5، ضربه خورده 0.3-0.6
ویژگی تشکیل فیلم: پس از تبخیر حلال، یک لایه صاف و متراکم باقی می ماند. این فیلم شفافیت خوبی دارد، صاف و متراکم است، به مدت 3.5 ساعت در شیره معده پایدار است، حباب نمی دهد، سفید نمی شود و حل نمی شود. در عرض 30 دقیقه به طور کامل در آب روده حل می شود.
حلالیت: به راحتی در مخلوط متانول، استون، استون/اتانول، استون/متانول، متانول/دی کلرومتان، اتانول/دی کلرومتان (1:1 وزنی)، محلول در محلول آبی با pH بالاتر از 5، نامحلول در آب و محلول اسیدی در گزیل هنول، نامحلول است.
ع - ح 135
HPMCP 145
دمای انتقال شیشه ای (℃):
|
AS-L |
120 |
|
AS-M |
130 |
|
AS-H |
135 |
|
HPMCP |
145 |
استحکام غشاء
|
ع - ال |
ع - م |
ع - اچ |
|
|
مقاومت کششی Mpa |
52 |
51 |
55 |
|
ازدیاد طول % |
8.4 |
7.2 |
4.3 |
نفوذپذیری بخار آب: HPMCAS دارای نفوذپذیری کم بخار آب است، به این معنی که به طور موثر نفوذ رطوبت را مسدود می کند. این ویژگی به ویژه برای محافظت از داروها در برابر رطوبت، به ویژه در محیط های با رطوبت بالا، برای جلوگیری از جذب رطوبت، تجمع یا تخریب داروها بسیار مهم است.
هیگروسکوپی (75% RH):
|
AS-LF |
7-8% |
|
AS-MF |
6-7% |
|
AS-HF |
5-6% |
دمای تخریب حرارتی 200 درجه سانتی گراد
محفظه تست مرطوب
*دما و رطوبت ثابت
برنامه های کاربردی
HPMCAS یک ماده روده ای است که می تواند به عنوان یک ماده پوشش روده، مواد غشایی میکروکپسول و مواد با رهش پایدار مانند تهیه گرانول های رهش پایدار، قرص ها، کپسول ها و حتی میکروکپسول ها استفاده شود. هنگام ساخت عوامل رهش پایدار، سرعت انتشار آن با pH مرتبط است.
-
01پوشش رودهHPMCAS تقریباً در محیط اسیدی معده نامحلول است، اما می تواند به سرعت در یک محیط تقریباً خنثی تا ضعیف قلیایی (مانند محیط روده کوچک) حل شود.
-
02عامل کنترل رهش پایدارHPMCAS برای آماده سازی داروهای با رهش پایدار و رهش کنترل شده برای کمک به تنظیم سرعت انتشار داروها، در نتیجه بهینه سازی اثرات درمانی و کاهش فرکانس دوز استفاده می شود.
-
03حامل پراکندگی جامدHPMCAS می تواند حلالیت و فراهمی زیستی برخی از داروهای کم محلول را افزایش دهد و با تشکیل پراکندگی های جامد، کارایی جذب داروها را بهبود بخشد.
-
04مواد بسته بندی مواد غذاییبه دلیل نفوذپذیری بخار آب کم، HPMCAS را می توان برای ساخت مواد بسته بندی مواد غذایی با خاصیت بازدارندگی بالا، محافظت از مواد غذایی در برابر رطوبت و افزایش عمر مفید استفاده کرد.
یادداشت ویژه
حفاظت از محیط زیست: HPMCAS به عنوان یک پلیمر مبتنی بر اصلاح سلولز طبیعی، زیست تخریب پذیر است که باعث می شود مزایای خاصی در حفاظت از محیط زیست نیز داشته باشد.
مزایا
در مقایسه با سایر مواد روده ای، HPMCAS شرایط نگهداری پایدارتری دارد، سریعتر در روده حل می شود و احتمال واکنش کمتری با مواد پوششی دارد. به عنوان مثال: CAP (سلولز استات فتالات) به راحتی تحت تأثیر دمای بالا و شرایط رطوبت بالا قرار می گیرد. پس از نگهداری طولانی مدت به آرامی هیدرولیز می شود و در نتیجه اسیدیته و ویسکوزیته افزایش می یابد. علاوه بر این، CAP به آرامی در روده حل می شود.
فرآیند تولید
فرآیند تولید هیدروکسی پروپیل متیل سلولز استات سوکسینات (HPMCAS) شامل اصلاح شیمیایی سلولز طبیعی برای معرفی گروه های عملکردی خاص است. مراحل اساسی به شرح زیر است:
1. آماده سازی مواد اولیه:
مواد خام سلولزی با کیفیت بالا، معمولاً منابع طبیعی مانند خمیر چوب یا الیاف پنبه را انتخاب کنید.
2. درمان قلیایی سازی:
واکنش سلولز با یک پایه قوی (مانند هیدروکسید سدیم) برای تولید سلولز قلیایی. این فرآیند قلیایی شدن یا تورم نامیده میشود و هدف باز کردن شبکه پیوند هیدروژنی بین زنجیرههای سلولزی برای آسانتر کردن واکنشهای بعدی است.
3. واکنش اتریفیکاسیون:
بر اساس سلولز قلیایی، متیل کلرید و پروپیلن اکسید به عنوان عوامل اتریف کننده اضافه می شوند و تحت شرایط خاصی واکنش نشان می دهند. هدف این مرحله معرفی متوکسی (-OCH3) و هیدروکسی پروپوکسی (-OCH2CHOHCH3) به زنجیره مولکولی سلولز برای تشکیل هیدروکسی پروپیل متیل سلولز اولیه (HPMC) است.
4. واکنش استریفیکاسیون:
سپس، HPMC بهدستآمده در بالا با افزودن انیدرید استیک و انیدرید سوکسینیک برای معرفی استیل (-COCH3) و سوکسینیل (-COCH2CH2COOH) به ترتیب درمان میشود و در نتیجه HPMCAS تولید میشود.
5. خنثی سازی و شستشو:
پس از اتمام واکنش، محصول باید خنثی شود تا اسید باقیمانده یا سایر محصولات جانبی واکنش حذف شود و ناخالصی ها با شستشوی چندگانه آب حذف می شوند تا از خلوص محصول نهایی اطمینان حاصل شود.
6. خشک کردن و خرد کردن:
محصول مرطوب پس از شستشو باید خشک شود، معمولاً با خشک کردن اسپری یا خشک کردن درام. محصول خشک شده با توجه به تقاضا خرد می شود تا به توزیع اندازه ذرات مناسب دست یابد.
7-کنترل کیفیت:
محصول نهایی تحت یک سری آزمایش های کیفی از جمله تعیین شاخص های کلیدی مانند درجه جایگزینی، حلالیت، ویسکوزیته و غیره قرار می گیرد تا اطمینان حاصل شود که استانداردهای تعیین شده را برآورده می کند.
بسته بندی و ذخیره سازی
بسته بندی با مقوا، روکش شده با کیسه های پلاستیکی پلی اتیلن دولایه، 25 کیلوگرم در بشکه، در محیط خنک، خشک و تهویه شده نگهداری می شود و ضد آب و رطوبت است، از درجه حرارت بالا و نور مستقیم خورشید جلوگیری می کند.
پیام خود را اینجا بنویسید و برای ما ارسال کنید
