Hydroxypropyl Methylcellulose Acetate Succinate

Ацетатсукцинат гидроксипропилметилцеллюлозы (HPMCAS/AS)

Ацетат сукцинат гидроксипропилметилцеллюлозы (HPMCAS) представляет собой полусинтетический полимер, полученный из целлюлозы, широко используемый в фармацевтических препаратах благодаря своим уникальным свойствам.

HPMCAS (ацетатсукцинат гидроксипропилметилцеллюлозы)

Обычно это порошок от белого до почти белого цвета. HPMCAS может увеличивать растворимость и биодоступность плохо растворимых лекарств, тем самым повышая эффективность всасывания лекарств. Его можно использовать для приготовления лекарственных препаратов с пролонгированным и контролируемым высвобождением, чтобы помочь регулировать скорость высвобождения лекарства для достижения наилучшего терапевтического эффекта. HPMCAS является чрезвычайно важным и многофункциональным наполнителем в фармацевтической области.

Соответствует стандартам Китайской Фармакопеи издания 2020 (том 4).

Модель и характеристики

Истинный удельный вес: 1.27-1.30

Кажущаяся плотность: (г/мл, 20°С)

Тип F: свободный 0,2-0,3, резьбовой 0,3-0,5.

Тип Г: свободный 0,2-0,5, резьбовой 0,3-0,6.

Пленкообразующее свойство: после испарения растворителя остается гладкая и плотная пленка. Пленка имеет хорошую прозрачность, гладкая и плотная, устойчива в желудочном соке в течение 3,5 часов, не пузырится, не белеет и не растворяется. Полностью растворяется в кишечном соке в течение 30 минут.

Растворимость: легко растворим в метаноле, ацетоне, ацетоне/этаноле, ацетоне/метаноле, метаноле/дихлорметане, смеси этанола/дихлорметана (1:1 масс.), легко растворим в водных растворах с pH выше 5,0, нерастворим в воде и кислых растворах, нерастворим в ксилоле и н-гексане.

АС-Н 135

ГПМЦП 145

Температура стеклования (℃):

Прочность мембраны

Паропроницаемость: HPMCAS имеет низкую паропроницаемость, а значит, эффективно блокирует проникновение влаги. Это свойство особенно важно для защиты лекарств от влаги, особенно в условиях высокой влажности, чтобы предотвратить поглощение влаги, агломерацию или разложение лекарств.

Гигроскопичность (75% относительной влажности):

Температура термического разложения 200°C

Влажная испытательная камера

*Постоянная температура и влажность.

HPMCAS представляет собой кишечнорастворимый материал, который можно использовать в качестве материала энтеросолюбильного покрытия, материала мембраны микрокапсул и материала с замедленным высвобождением, например, для приготовления гранул, таблеток, капсул и даже микрокапсул с замедленным высвобождением. При создании агентов с пролонгированным высвобождением скорость его высвобождения зависит от pH.

• 
  01

  Энтеросолюбильное покрытие

  HPMCAS почти нерастворим в кислой среде желудка, но может быстро растворяться в среде, близкой к нейтральной или слабощелочной (например, в среде тонкого кишечника).

• 
  02

  Контролирующий агент с пролонгированным высвобождением

  HPMCAS используется для приготовления лекарственных препаратов с пролонгированным и контролируемым высвобождением, чтобы помочь регулировать скорость высвобождения лекарств, тем самым оптимизируя терапевтические эффекты и уменьшая частоту дозирования.

• 
  03

  Твердый дисперсионный носитель

  HPMCAS может увеличивать растворимость и биодоступность некоторых плохо растворимых лекарств и улучшать эффективность абсорбции лекарств за счет образования твердых дисперсий.

• 
  04

  Пищевые упаковочные материалы

  Благодаря низкой паропроницаемости HPMCAS может использоваться для изготовления упаковочных материалов для пищевых продуктов с высокими барьерными свойствами, защищающими пищевые продукты от влаги и продлевающими срок их хранения.

Специальное примечание

Защита окружающей среды: Будучи полимером на основе модификации натуральной целлюлозы, HPMCAS является биоразлагаемым, что дает ему определенные преимущества в защите окружающей среды.

Преимущества

По сравнению с другими кишечнорастворимыми материалами HPMCAS имеет более стабильные условия хранения, быстрее растворяется в кишечнике и с меньшей вероятностью вступает в реакцию с материалами оболочки. Например: CAP (ацетатфталат целлюлозы) легко подвергается воздействию высоких температур и высокой влажности. После длительного хранения он будет медленно гидролизоваться, что приведет к повышению кислотности и вязкости; кроме того, CAP медленно растворяется в кишечнике.

Процесс производства ацетатсукцината гидроксипропилметилцеллюлозы (HPMCAS) включает химическую модификацию природной целлюлозы для введения определенных функциональных групп. Основные шаги заключаются в следующем:

1. Подготовка сырья:

Выбирайте высококачественное целлюлозное сырье, обычно из натуральных источников, таких как древесная масса или хлопковый пух.

2. Обработка подщелачиванием:

Взаимодействуйте целлюлозу с сильным основанием (например, гидроксидом натрия) с получением щелочной целлюлозы. Этот процесс называется подщелачиванием или набуханием, и его цель — открыть сеть водородных связей между цепями целлюлозы, чтобы облегчить последующие реакции.

3. Реакция этерификации:

На основе щелочной целлюлозы в качестве этерифицирующих агентов добавляют метилхлорид и пропиленоксид и реагируют при определенных условиях. Целью этого этапа является введение метокси (-OCH₃) и гидроксипропокси (-OCH2CHOHCH₃) в молекулярную цепь целлюлозы с образованием предварительной гидроксипропилметилцеллюлозы (ГПМЦ).

4. Реакция этерификации:

Затем полученный выше ГПМЦ дополнительно обрабатывают добавлением уксусного ангидрида и янтарного ангидрида для введения ацетила (-COCH3) и сукцинила (-COCH2CH2COOH) соответственно, получая таким образом HPMCAS.

5. Нейтрализация и промывка:

После завершения реакции продукт необходимо нейтрализовать для удаления остаточной кислоты или других побочных продуктов реакции, а примеси удаляют путем многократной промывки водой, чтобы обеспечить чистоту конечного продукта.

6.Сушка и дробление:

Влажное изделие после стирки необходимо высушить, обычно путем распылительной или барабанной сушки. Высушенный продукт измельчается по мере необходимости для достижения соответствующего распределения частиц по размерам.

7.Контроль качества:

Конечный продукт пройдет ряд тестов качества, включая определение ключевых показателей, таких как степень замещения, растворимость, вязкость и т. д., чтобы убедиться в его соответствии установленным стандартам.

Упаковка из картона, обложенная двухслойными полиэтиленовыми пакетами, по 25 кг/бочка, хранится в прохладном, сухом и вентилируемом помещении, водонепроницаемом и влагонепроницаемом, избегает высоких температур и прямых солнечных лучей.