Hydroxypropyl Methylcellulose Acetate Succinate

Succinate d'acétate d'hydroxypropylméthylcellulose (HPMCAS / AS)

L'acétate succinate d'hydroxypropylméthylcellulose (HPMCAS) est un polymère semi-synthétique dérivé de la cellulose, largement utilisé dans les formulations pharmaceutiques en raison de ses propriétés uniques.

HPMCAS (succinate d'acétate d'hydroxypropylméthylcellulose)

Il s'agit généralement d'une poudre blanche à blanc cassé. HPMCAS peut augmenter la solubilité et la biodisponibilité des médicaments peu solubles, améliorant ainsi l'efficacité de l'absorption des médicaments. Il peut être utilisé pour préparer des préparations médicamenteuses à libération prolongée et à libération contrôlée afin d'aider à ajuster le taux de libération du médicament afin d'obtenir le meilleur effet thérapeutique. HPMCAS est un excipient extrêmement important et multifonctionnel dans le domaine pharmaceutique.

Conforme aux normes de la Pharmacopée Chinoise édition 2020 (Volume 4)

Modèle et spécifications

Véritable densité spécifique : 1.27-1.30

Densité apparente : (g/ml, 20°C)

Type F : lâche 0,2-0,3, taraudé 0,3-0,5

Type G : lâche 0,2-0,5, taraudé 0,3-0,6

Propriété filmogène : une fois le solvant évaporé, il reste un film lisse et dense. Le film a une bonne transparence, est lisse et dense, est stable dans le suc gastrique pendant 3,5 heures, ne bouillonne pas, ne blanchit pas et ne se dissout pas. Il se dissout complètement dans le suc intestinal en 30 minutes.

Solubilité: facilement soluble dans le mélange méthanol, acétone, acétone/éthanol, acétone/méthanol, méthanol/dichlorométhane, éthanol/dichlorométhane (1:1 en poids), facilement soluble dans une solution aqueuse avec un pH supérieur à 5,0, insoluble dans l'eau et une solution acide, insoluble dans le xylène et le n-hexane.

AS-H 135

HPMCP145

Température de transition vitreuse (℃) :

Résistance des membranes

Perméabilité à la vapeur d'eau : HPMCAS a une faible perméabilité à la vapeur d'eau, ce qui signifie qu'il bloque efficacement la pénétration de l'humidité. Cette propriété est particulièrement importante pour protéger les médicaments de l’humidité, en particulier dans les environnements très humides, afin d’empêcher les médicaments d’absorber l’humidité, de s’agglomérer ou de se dégrader.

Hygroscopique (75 % HR) :

Température de dégradation thermique 200°C

Chambre d'essai humide

*Température et humidité constantes

HPMCAS est un matériau entérique qui peut être utilisé comme matériau d'enrobage entérique, matériau de membrane de microcapsule et matériau à libération prolongée, tel que la préparation de granulés, de comprimés, de capsules et même de microcapsules à libération prolongée. Lors de la fabrication d’agents à libération prolongée, son taux de libération est lié au pH.

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  Enrobage entérique

  L'HPMCAS est presque insoluble dans l'environnement acide de l'estomac, mais peut se dissoudre rapidement dans un environnement presque neutre à faiblement alcalin (comme l'environnement de l'intestin grêle).

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  02

  Agent de contrôle à libération prolongée

  HPMCAS est utilisé pour préparer des préparations médicamenteuses à libération prolongée et à libération contrôlée afin d'aider à réguler le taux de libération des médicaments, optimisant ainsi les effets thérapeutiques et réduisant la fréquence d'administration.

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  03

  Support de dispersion solide

  HPMCAS peut augmenter la solubilité et la biodisponibilité de certains médicaments peu solubles et améliorer l'efficacité d'absorption des médicaments en formant des dispersions solides.

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  Matériaux d'emballage alimentaire

  En raison de sa faible perméabilité à la vapeur d'eau, le HPMCAS peut être utilisé pour fabriquer des matériaux d'emballage alimentaire dotés de propriétés barrières élevées, protégeant les aliments de l'humidité et prolongeant leur durée de conservation.

Remarque spéciale

Protection de l'environnement : En tant que polymère basé sur une modification naturelle de la cellulose, le HPMCAS est biodégradable, ce qui lui confère également certains avantages en matière de protection de l'environnement.

Avantages

Comparé à d'autres matériaux entériques, le HPMCAS présente des conditions de stockage plus stables, se dissout plus rapidement dans l'intestin et est moins susceptible de réagir avec les matériaux d'enrobage. Par exemple : le CAP (acétate-phtalate de cellulose) est facilement affecté par des conditions de température et d'humidité élevées. Il s'hydrolysera lentement après un long stockage, ce qui entraînera une augmentation de l'acidité et de la viscosité ; de plus, le CAP se dissout lentement dans l'intestin.

Le processus de production de l'acétate succinate d'hydroxypropylméthylcellulose (HPMCAS) implique une modification chimique de la cellulose naturelle pour introduire des groupes fonctionnels spécifiques. Les étapes de base sont les suivantes :

1. Préparation des matières premières :

Sélectionnez des matières premières cellulosiques de haute qualité, généralement des sources naturelles telles que la pâte de bois ou le linter de coton.

2. Traitement d’alcalinisation :

Réagissez la cellulose avec une base forte (telle que l'hydroxyde de sodium) pour produire de la cellulose alcaline. Ce processus est appelé alcalinisation ou gonflement et son but est d'ouvrir le réseau de liaisons hydrogène entre les chaînes cellulosiques pour faciliter les réactions ultérieures.

3.Réaction d'éthérification :

À base d'alcali-cellulose, du chlorure de méthyle et de l'oxyde de propylène sont ajoutés comme agents éthérifiants et mis à réagir dans certaines conditions. Cette étape vise à introduire le méthoxy (-OCH₃) et l'hydroxypropoxy (-OCH₂CHOHCH₃) dans la chaîne moléculaire de la cellulose pour former de l'hydroxypropylméthylcellulose préliminaire (HPMC).

4.Réaction d’estérification :

Ensuite, la HPMC obtenue ci-dessus est ensuite traitée en ajoutant de l'anhydride acétique et de l'anhydride succinique pour introduire respectivement l'acétyle (-COCH₃) et le succinyle (-COCH₂CH₂COOH), produisant ainsi du HPMCAS.

5.Neutralisation et lavage :

Une fois la réaction terminée, le produit doit être neutralisé pour éliminer l'acide résiduel ou d'autres sous-produits de réaction, et les impuretés sont éliminées par plusieurs lavages à l'eau pour garantir la pureté du produit final.

6.Séchage et concassage :

Le produit humide après lavage doit être séché, généralement par séchage par pulvérisation ou par séchage au tambour. Le produit séché est broyé selon la demande pour obtenir une répartition granulométrique appropriée.

7.Contrôle qualité :

Le produit final sera soumis à une série de tests de qualité, notamment la détermination d'indicateurs clés tels que le degré de substitution, la solubilité, la viscosité, etc., pour garantir qu'il répond aux normes établies.

Emballage en carton, doublé de sacs en plastique polyéthylène double couche, 25 kg/baril, stocké dans un environnement frais, sec et aéré, imperméable et résistant à l'humidité, évite les températures élevées et la lumière directe du soleil.