Hydroxypropyl Methylcellulose Acetate Succinate

Succinato de acetato de hidroxipropilmetilcelulose (HPMCAS / AS)

Succinato de acetato de hidroxipropilmetilcelulose (HPMCAS) é um polímero semissintético derivado da celulose, amplamente utilizado em formulações farmacêuticas devido às suas propriedades únicas.

HPMCAS (succinato de acetato de hidroxipropilmetilcelulose)

Geralmente é um pó branco a esbranquiçado. O HPMCAS pode aumentar a solubilidade e a biodisponibilidade de medicamentos pouco solúveis, melhorando assim a eficiência de absorção do medicamento. Pode ser usado para preparar preparações de medicamentos de liberação sustentada e de liberação controlada para ajudar a ajustar a taxa de liberação do medicamento para alcançar o melhor efeito terapêutico. HPMCAS é um excipiente extremamente importante e multifuncional na área farmacêutica.

Em conformidade com os padrões da edição 2020 da Farmacopeia Chinesa (Volume 4)

Modelo e especificações

Gravidade específica verdadeira: 1.27-1.30

Densidade aparente: (g/ml, 20°C)

Tipo F: solto 0,2-0,3, roscado 0,3-0,5

Tipo G: solto 0,2-0,5, roscado 0,3-0,6

Propriedade formadora de filme: após a evaporação do solvente, resta uma película lisa e densa. O filme tem boa transparência, é liso e denso, é estável no suco gástrico por 3,5 horas, não borbulha, não fica branco e não se dissolve. Dissolve-se completamente no suco intestinal em 30 minutos.

Solubilidade: facilmente solúvel em mistura de metanol, acetona, acetona/etanol, acetona/metanol, metanol/diclorometano, etanol/diclorometano (1:1 em peso), facilmente solúvel em solução aquosa com pH superior a 5,0, insolúvel em água e solução ácida, insolúvel em xileno e n-hexano.

AS-H 135

HPMCP 145

Temperatura de transição vítrea (℃):

Força da membrana

Permeabilidade ao vapor de água: HPMCAS tem baixa permeabilidade ao vapor de água, o que significa que bloqueia efetivamente a penetração de umidade. Esta propriedade é particularmente importante para proteger os medicamentos da humidade, especialmente em ambientes de elevada humidade, para evitar que os medicamentos absorvam humidade, aglomerem-se ou degradem-se.

Higroscopicidade (75% UR):

Temperatura de degradação térmica 200°C

Câmara de teste úmido

*Temperatura e umidade constantes

HPMCAS é um material entérico que pode ser usado como material de revestimento entérico, material de membrana de microcápsulas e material de liberação sustentada, como preparação de grânulos, comprimidos, cápsulas e até mesmo microcápsulas de liberação sustentada. Ao fazer agentes de libertação sustentada, a sua taxa de libertação está relacionada com o pH.

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  01

  Revestimento entérico

  O HPMCAS é quase insolúvel no ambiente ácido do estômago, mas pode dissolver-se rapidamente num ambiente quase neutro a fracamente alcalino (como o ambiente do intestino delgado).

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  02

  Agente de controle de liberação sustentada

  HPMCAS é usado para preparar preparações de medicamentos de liberação sustentada e de liberação controlada para ajudar a regular a taxa de liberação de medicamentos, otimizando assim os efeitos terapêuticos e reduzindo a frequência de dosagem.

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  03

  Transportador de dispersão sólida

  O HPMCAS pode aumentar a solubilidade e a biodisponibilidade de certos medicamentos pouco solúveis e melhorar a eficiência de absorção dos medicamentos formando dispersões sólidas.

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  04

  Materiais para embalagens de alimentos

  Devido à sua baixa permeabilidade ao vapor de água, o HPMCAS pode ser usado para fabricar materiais de embalagem de alimentos com altas propriedades de barreira, protegendo os alimentos da umidade e prolongando a vida útil.

Nota Especial

Proteção ambiental: Por ser um polímero à base de modificação natural da celulose, o HPMCAS é biodegradável, o que faz com que também apresente algumas vantagens na proteção ambiental.

Vantagens

Comparado com outros materiais entéricos, o HPMCAS tem condições de armazenamento mais estáveis, dissolve-se mais rapidamente no intestino e tem menos probabilidade de reagir com materiais de revestimento. Por exemplo: CAP (ftalato de acetato de celulose) é facilmente afetado por condições de alta temperatura e alta umidade. Hidrolisará lentamente após longo armazenamento, resultando em aumento de acidez e viscosidade; além disso, o CAP se dissolve lentamente no intestino.

O processo de produção de succinato de acetato de hidroxipropilmetilcelulose (HPMCAS) envolve modificação química da celulose natural para introduzir grupos funcionais específicos. As etapas básicas são as seguintes:

1. Preparação da matéria-prima:

Selecione matérias-primas de celulose de alta qualidade, geralmente fontes naturais, como polpa de madeira ou linter de algodão.

2.Tratamento de alcalinização:

Reaja a celulose com uma base forte (como hidróxido de sódio) para produzir celulose alcalina. Esse processo é chamado de alcalinização ou inchaço, e o objetivo é abrir a rede de ligações de hidrogênio entre as cadeias de celulose para facilitar as reações subsequentes.

3. Reação de eterificação:

Com base na celulose alcalina, cloreto de metila e óxido de propileno são adicionados como agentes eterificantes e reagem sob certas condições. Esta etapa visa introduzir metoxi (-OCH₃) e hidroxipropoxi (-OCH₂CHOHCH₃) na cadeia molecular da celulose para formar hidroxipropilmetilcelulose preliminar (HPMC).

4. Reação de esterificação:

Em seguida, o HPMC obtido acima é ainda tratado adicionando anidrido acético e anidrido succínico para introduzir acetil (-COCH3) e succinil (-COCH2CH2COOH) respectivamente, produzindo assim HPMCAS.

5.Neutralização e lavagem:

Após a conclusão da reação, o produto precisa ser neutralizado para remover o ácido residual ou outros subprodutos da reação, e as impurezas são removidas por múltiplas lavagens com água para garantir a pureza do produto final.

6.Secagem e trituração:

O produto úmido após a lavagem precisa ser seco, geralmente por secagem por pulverização ou secagem em tambor. O produto seco é triturado de acordo com a demanda para obter uma distribuição granulométrica adequada.

7.Controle de qualidade:

O produto final passará por uma série de testes de qualidade, incluindo a determinação de indicadores-chave como grau de substituição, solubilidade, viscosidade, etc., para garantir que atenda aos padrões estabelecidos.

Embalagem com papelão, forrada com sacos plásticos de polietileno de dupla camada, 25kg/barril, armazenada em ambiente fresco, seco e ventilado, e impermeável e à prova de umidade, evitando altas temperaturas e luz solar direta.