Hydroxypropyl Methylcellulose Acetate Succinate

Succinato de acetato de hidroxipropilmetilcelulosa (HPMCAS / AS)

El acetato succinato de hidroxipropilmetilcelulosa (HPMCAS) es un polímero semisintético derivado de la celulosa, ampliamente utilizado en formulaciones farmacéuticas debido a sus propiedades únicas.

HPMCAS (succinato de acetato de hidroxipropilmetilcelulosa)

Suele ser un polvo de color blanco a blanquecino. HPMCAS puede aumentar la solubilidad y biodisponibilidad de fármacos poco solubles, mejorando así la eficiencia de absorción de fármacos. Se puede utilizar para preparar preparados farmacológicos de liberación sostenida y controlada para ayudar a ajustar la tasa de liberación del fármaco para lograr el mejor efecto terapéutico. HPMCAS es un excipiente extremadamente importante y multifuncional en el campo farmacéutico.

Cumple con los estándares de la Farmacopea China edición 2020 (Volumen 4)

Modelo y especificaciones

Gravedad específica verdadera: 1.27-1.30

Densidad aparente: (g/ml, 20°C)

Tipo F: suelto 0,2-0,3, roscado 0,3-0,5

Tipo G: suelto 0,2-0,5, roscado 0,3-0,6

Propiedad formadora de película: Después de que el disolvente se evapora, queda una película suave y densa. La película tiene buena transparencia, es suave y densa, es estable en el jugo gástrico durante 3,5 horas, no burbujea, no se vuelve blanca y no se disuelve. Se disuelve completamente en el jugo intestinal en 30 minutos.

Solubilidad: fácilmente soluble en mezcla de metanol, acetona, acetona/etanol, acetona/metanol, metanol/diclorometano, etanol/diclorometano (1:1 en peso), fácilmente soluble en solución acuosa con un pH superior a 5,0, insoluble en agua y solución ácida, insoluble en xileno y n-hexano.

AS-H 135

HPMCP 145

Temperatura de transición vítrea (℃):

Fuerza de la membrana

Permeabilidad al vapor de agua: HPMCAS tiene una baja permeabilidad al vapor de agua, lo que significa que bloquea eficazmente la penetración de humedad. Esta propiedad es particularmente importante para proteger los medicamentos de la humedad, especialmente en ambientes de alta humedad, para evitar que los medicamentos absorban humedad, se aglomeren o se degraden.

Higroscopicidad (75% RH):

Temperatura de degradación térmica 200°C

Cámara de prueba húmeda

*Temperatura y humedad constantes

HPMCAS es un material entérico que se puede utilizar como material de recubrimiento entérico, material de membrana de microcápsulas y material de liberación sostenida, como la preparación de gránulos, tabletas, cápsulas e incluso microcápsulas de liberación sostenida. Al fabricar agentes de liberación sostenida, su velocidad de liberación está relacionada con el pH.

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  01

  Recubrimiento entérico

  HPMCAS es casi insoluble en el ambiente ácido del estómago, pero puede disolverse rápidamente en un ambiente casi neutro a débilmente alcalino (como el ambiente del intestino delgado).

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  02

  Agente de control de liberación sostenida

  HPMCAS se utiliza para preparar preparaciones de fármacos de liberación sostenida y de liberación controlada para ayudar a regular la tasa de liberación de los fármacos, optimizando así los efectos terapéuticos y reduciendo la frecuencia de dosificación.

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  03

  Portador de dispersión sólido

  HPMCAS puede aumentar la solubilidad y biodisponibilidad de ciertos fármacos poco solubles y mejorar la eficiencia de absorción de los fármacos mediante la formación de dispersiones sólidas.

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  04

  Materiales de embalaje de alimentos

  Debido a su baja permeabilidad al vapor de agua, HPMCAS se puede utilizar para fabricar materiales de envasado de alimentos con altas propiedades de barrera, protegiendo los alimentos de la humedad y extendiendo la vida útil.

Nota especial

Protección del medio ambiente: Como polímero basado en la modificación natural de la celulosa, HPMCAS es biodegradable, lo que hace que también tenga ciertas ventajas en la protección del medio ambiente.

Ventajas

En comparación con otros materiales entéricos, HPMCAS tiene condiciones de almacenamiento más estables, se disuelve más rápido en el intestino y es menos probable que reaccione con los materiales de recubrimiento. Por ejemplo: el CAP (acetato ftalato de celulosa) se ve fácilmente afectado por condiciones de alta temperatura y alta humedad. Se hidrolizará lentamente después de un almacenamiento prolongado, lo que provocará un aumento de la acidez y la viscosidad; además, la CAP se disuelve lentamente en el intestino.

El proceso de producción de acetato succinato de hidroxipropilmetilcelulosa (HPMCAS) implica la modificación química de la celulosa natural para introducir grupos funcionales específicos. Los pasos básicos son los siguientes:

1.Preparación de materia prima:

Seleccione materias primas de celulosa de alta calidad, generalmente fuentes naturales como pulpa de madera o fibra de algodón.

2.Tratamiento de alcalinización:

Hacer reaccionar la celulosa con una base fuerte (como el hidróxido de sodio) para producir celulosa alcalina. Este proceso se llama alcalinización o hinchamiento, y el objetivo es abrir la red de enlaces de hidrógeno entre las cadenas de celulosa para facilitar las reacciones posteriores.

3.Reacción de eterificación:

A base de celulosa alcalina se añaden cloruro de metilo y óxido de propileno como agentes eterificantes y se hacen reaccionar en determinadas condiciones. Este paso tiene como objetivo introducir metoxi (-OCH₃) e hidroxipropoxi (-OCH₂CHOHCH₃) en la cadena molecular de celulosa para formar hidroxipropilmetilcelulosa preliminar (HPMC).

4.Reacción de esterificación:

A continuación, la HPMC obtenida anteriormente se trata adicionalmente añadiendo anhídrido acético y anhídrido succínico para introducir acetilo (-COCH₃) y succinilo (-COCH₂CH₂COOH) respectivamente, produciendo así HPMCAS.

5.Neutralización y lavado:

Una vez completada la reacción, es necesario neutralizar el producto para eliminar el ácido residual u otros subproductos de la reacción, y las impurezas se eliminan mediante múltiples lavados con agua para garantizar la pureza del producto final.

6.Secado y trituración:

El producto húmedo después del lavado debe secarse, generalmente mediante secado por aspersión o secado en tambor. El producto seco se tritura según la demanda para conseguir una distribución granulométrica adecuada.

7.Control de calidad:

El producto final se someterá a una serie de pruebas de calidad, incluida la determinación de indicadores clave como grado de sustitución, solubilidad, viscosidad, etc., para garantizar que cumple con los estándares establecidos.

Envases con cartón, forrados con bolsas plásticas de polietileno de doble capa, de 25kg/barril, almacenados en ambiente fresco, seco y ventilado, impermeables y a prueba de humedad, evitando altas temperaturas y luz solar directa.