Hydroxypropyl Methylcellulose Acetate Succinate

Hidroksipropil metilselüloz asetat süksinat(HPMCAS / AS)

Hidroksipropil Metilselüloz Asetat Süksinat (HPMCAS), benzersiz özelliklerinden dolayı farmasötik formülasyonlarda yaygın olarak kullanılan, selülozdan türetilen yarı sentetik bir polimerdir.

HPMCAS (Hidroksipropil metilselüloz asetat süksinat)

Genellikle beyaz ila kirli beyaz bir tozdur. HPMCAS, zayıf çözünen ilaçların çözünürlüğünü ve biyoyararlanımını artırabilir, böylece ilaç emilim verimliliğini artırabilir. En iyi terapötik etkiyi elde etmek amacıyla ilaç salım oranının ayarlanmasına yardımcı olmak amacıyla sürekli salımlı ve kontrollü salımlı ilaç preparatlarının hazırlanmasında kullanılabilir. HPMCAS, farmasötik alanda son derece önemli ve çok işlevli bir yardımcı maddedir.

Çin Farmakopesi 2020 baskısının (Cilt 4) standartlarına uygundur

Model ve özellikler

Gerçek özgül ağırlık: 1.27-1.30

Görünür yoğunluk: (g/ml, 20°C)

Tip F: gevşek 0,2-0,3, vidalı 0,3-0,5

Tip G: gevşek 0,2-0,5, vidalı 0,3-0,6

Film oluşturma özelliği: solvent buharlaştıktan sonra pürüzsüz ve yoğun bir film kalır. Filmin şeffaflığı iyidir, pürüzsüz ve yoğundur, mide suyunda 3,5 saat stabildir, kabarcıklanmaz, beyazlaşmaz ve çözünmez. 30 dakika içerisinde bağırsak suyunda tamamen çözünür.

Çözünürlük: metanol, aseton, aseton/etanol, aseton/metanol, metanol/diklorometan, etanol/diklorometan (ağırlıkça 1:1) karışımında kolayca çözünür, pH'ı 5,0'dan yüksek olan sulu çözeltide kolayca çözünür, suda ve asidik çözeltide çözünmez, ksilen ve n-heksanda çözünmez.

AS H 135

HPMCP145

Cam geçiş sıcaklığı (°C):

Membran gücü

Su buharı geçirgenliği: HPMCAS'ın su buharı geçirgenliği düşüktür, bu da nemin nüfuz etmesini etkili bir şekilde engellediği anlamına gelir. Bu özellik, ilaçların nemi emmesini, topaklaşmasını veya bozunmasını önlemek amacıyla, özellikle yüksek nemli ortamlarda ilaçları nemden korumak için özellikle önemlidir.

Higroskopiklik ( Bağıl Nem):

Termal bozunma sıcaklığı 200°C

Islak test odası

*Sabit sıcaklık ve nem

HPMCAS, enterik kaplama malzemesi, mikrokapsül membran malzemesi ve sürekli salımlı granüller, tabletler, kapsüller ve hatta mikrokapsüllerin hazırlanması gibi sürekli salımlı malzeme olarak kullanılabilen enterik bir malzemedir. Sürekli salınımlı ajanlar yapılırken salınım hızı pH ile ilişkilidir.

• 
  01

  Enterik kaplama

  HPMCAS, midenin asit ortamında neredeyse çözünmez, ancak nötre yakın ila zayıf alkali bir ortamda (ince bağırsak ortamı gibi) hızla çözünebilir.

• 
  02

  Sürekli salımlı kontrol ajanı

  HPMCAS, ilaçların salım hızının düzenlenmesine yardımcı olmak, böylece terapötik etkileri optimize etmek ve dozlama sıklığını azaltmak amacıyla sürekli salımlı ve kontrollü salımlı ilaç preparatları hazırlamak için kullanılır.

• 
  03

  Katı dispersiyon taşıyıcısı

  HPMCAS, bazı az çözünen ilaçların çözünürlüğünü ve biyoyararlanımını artırabilir ve katı dispersiyonlar oluşturarak ilaçların emilim verimliliğini artırabilir.

• 
  04

  Gıda ambalaj malzemeleri

  Düşük su buharı geçirgenliği nedeniyle HPMCAS, yüksek bariyer özelliklerine sahip, gıdayı nemden koruyan ve raf ömrünü uzatan gıda ambalaj malzemeleri yapmak için kullanılabilir.

Özel Not

Çevre koruma: Doğal selüloz modifikasyonuna dayanan bir polimer olarak HPMCAS biyolojik olarak parçalanabilir, bu da onun çevre korumada belirli avantajlara sahip olmasını sağlar.

Avantajları

Diğer enterik malzemelerle karşılaştırıldığında HPMCAS daha stabil saklama koşullarına sahiptir, bağırsakta daha hızlı çözünür ve kaplama malzemeleriyle reaksiyona girme olasılığı daha düşüktür. Örneğin: CAP (selüloz asetat ftalat) yüksek sıcaklık ve yüksek nem koşullarından kolaylıkla etkilenir. Uzun depolamadan sonra yavaş yavaş hidrolize olacak, bu da asitliğin ve viskozitenin artmasına neden olacaktır; ayrıca CAP bağırsakta yavaş yavaş çözünür.

Hidroksipropil metilselüloz asetat süksinatın (HPMCAS) üretim süreci, belirli fonksiyonel grupların eklenmesi için doğal selülozun kimyasal modifikasyonunu içerir. Temel adımlar aşağıdaki gibidir:

1. Hammadde hazırlama:

Genellikle odun hamuru veya pamuk linter gibi doğal kaynaklar olan yüksek kaliteli selüloz hammaddelerini seçin.

2.Alkalinizasyon tedavisi:

Alkali selüloz üretmek için selülozu güçlü bir bazla (sodyum hidroksit gibi) reaksiyona sokun. Bu işleme alkalileştirme veya şişme denir ve amaç, selüloz zincirleri arasındaki hidrojen bağ ağını açarak sonraki reaksiyonları kolaylaştırmaktır.

3.Eterifikasyon reaksiyonu:

Alkali selüloz bazında eterleştirici maddeler olarak metil klorür ve propilen oksit eklenir ve belirli koşullar altında reaksiyona sokulur. Bu adım, ön hidroksipropil metilselüloz (HPMC) oluşturmak için metoksi (-OCH₃) ve hidroksipropoksiyi (-OCH₂CHOHCH₃) selüloz moleküler zincirine dahil etmeyi amaçlamaktadır.

4.Esterleşme reaksiyonu:

Daha sonra yukarıda elde edilen HPMC, sırasıyla asetil (-COCH₃) ve süksinili (-COCH₂CH₂COOH) eklemek için asetik anhidrit ve süksinik anhidrit eklenerek daha da işlenir, böylece HPMCAS üretilir.

5.Nötralizasyon ve yıkama:

Reaksiyon tamamlandıktan sonra, artık asit veya diğer reaksiyon yan ürünlerini çıkarmak için ürünün nötrleştirilmesi gerekir ve nihai ürünün saflığını sağlamak için safsızlıklar birden fazla suyla yıkamayla çıkarılır.

6. Kurutma ve kırma:

Yıkamadan sonra ıslak ürünün, genellikle püskürtmeli kurutma veya tamburlu kurutma yoluyla kurutulması gerekir. Kurutulan ürün talebe göre ezilerek uygun partikül büyüklüğü dağılımı sağlanır.

7.Kalite kontrolü:

Nihai ürün, belirlenen standartları karşıladığından emin olmak için ikame derecesi, çözünürlük, viskozite vb. gibi temel göstergelerin belirlenmesi de dahil olmak üzere bir dizi kalite testinden geçecek.

Serin, kuru ve havalandırılmış bir ortamda saklanan, çift katmanlı polietilen plastik poşetler, 25kg / varil ile kaplı, su geçirmez ve neme dayanıklı karton ile ambalajlama, yüksek sıcaklıktan ve doğrudan güneş ışığından kaçının.